Бисфосфонаты для лечения остеопороза и прочие группы препаратов при остеопорозе

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: подробная информация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и прочие группы препаратов при остеопорозе

Бисфосфонаты (их еще также называют бифосфонатами и дифосфонатами) – это группа лекарственных препаратов, которые используются для лечения патологий костного метаболизма.

Основное показание к применению бисфосфонатов – заболевания, сопровождающиеся снижением плотности костной ткани и ее прогрессирующим разрушением.

Переносимость данных препаратов в большинстве случаев удовлетворительная,  но принимать дифосфонаты в течение длительного времени не рекомендуется из-за высокого риска осложнений.

Первые лекарства, молекулы которых содержат два фосфоната, были исследованы только в 1960 году, а производство данной фармакологической группы было открыто в конце 1990 года. Несмотря на это, уже получен достаточно большой опыт лечения онкологических больных и пациентов с тяжелыми патологиями костной системы, поэтому бисфосфонаты включены в протоколы основной терапии остеопороза и злокачественных новообразований в качестве препаратов первой линии.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Роль в формировании костного матрикса

Терапевтический эффект от применения бисфосфонатов основан на угнетении активности остеокластов. Так называются крупные многоядерные клетки, разрушающие коллагеновые волокна и растворяющие костную ткань (один остеокласт может содержать до 18-20 ядер, расположенных на микроскопическом расстоянии друг от друга).

Остеокласты

В совокупности с молодыми клетками костной ткани, из которых потом образуются остеоциты («новые» костные клетки называются остеобластами) многоядерные клетки участвуют в поддержании костного метаболизма.

Остеоциты

Костно-соединительная ткань в организме человека постоянно обновляется за счет регулярного созревания остеобластов, которые выделяют межклеточное вещество, содержащее большое количество солей кальция.

Остеобласты

В процессе созревания молодые костные клетки откладываются в костных полостях (лакунах), где и происходит окончательное формирование остеоцитов.

Остеон кости

Остеокласты, наоборот, разрушают старую ткань, чтобы на ее месте могли появиться обновленные остеоциты, отростки которых формируют костные канальцы. В костных канальцах расположено большое количество кровеносных сосудов, по которым питательные вещества поступают из крови в костные структуры человеческого скелета.

Строение кости

Если количество остеокластов увеличивается, происходит уничтожение остеоцитов, а костные канальцы становятся опустошенными. Это приводит к прекращению питания остеоцитов и резорбции костно-соединительной ткани (разрушению, рассасыванию костей).

Применение бисфосфонатов

Ингибирование костной резорбции и угнетение активности крупных многоядерных клеток – основной терапевтический эффект от применения бисфосфонатов, но средства данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами, среди которых:

  • профилактика рассасывания и разрушения соединительных волокон кости, которое может быть спровоцировано снижением функции половых желез (используется в лечении постменопаузального и климактерического остеопороза);
  • торможение эндогенной резорбции костей, при которой в процессе разрушения задействованы опухоли и метастазы;
  • снижает скорость расщепления коллагеновых волокон;
  • уменьшение рисков переломов у больных старшей возрастной группы и лиц пожилого возраста.

Клинический эффект бисфосфонатов

Разрушение действующего вещества и его метаболитов в костной ткани происходит за счет гигантских многоядерных клеток, которые уничтожают содержащиеся в молекулах фосфоновые кислоты.

Важно! Важным свойством бифосфонатов является то, что их молекулы, связываясь с ионами кальция, способны накапливаться в высокой концентрации только в костных структурах, то есть, данные препараты не влияют на минерализацию костей.

Показания для использования

Остеопороз – основное показание для применения бисфосфонатов. Это тяжелое заболевание костной системы, при котором снижается прочность и плотность костей в результате острого дефицита кальция в организме.

Остеопороз

Бисфосфонаты удерживают кальций в костях, предотвращая резорбцию костной ткани и значительно снижая риск переломов, которым подвержено более 70% пациентов с различными формами и стадиями остеопороза.

 Эффективность фосфоновых кислот  при данном заболевании составляет от 33% до 50%, поэтом целесообразность применения бисфосфонатов в каждом конкретном случае должны определяться индивидуально с учетом конкретной клинической картины, возраста больного и возможных рисков.

Терапия бифосфонатами также достаточно эффективна при онкологических заболеваниях, например, множественной миеломе.

Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого-Калера) – это злокачественное заболевание системы крови с преимущественной локализации опухолей в костном мозге.

Патология склонна к агрессивному и прогрессирующему течению и клинически проявляется частыми переломами, болями в костях и суставах, обильными кровотечениями и выраженной анемией.

Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого — Калера)

Патогенетический механизм развития миеломы представлен разрушением костной ткани и высвобождением ионов кальция, которые, накапливаясь в почках, образуют твердые конкременты (камни).

Бисфосфонаты (золедроновая кислота и памидронат) позволяют контролировать течение болезни и достигать длительной ремиссии и используются в качестве поддерживающей терапии после применения основного протокола химиотерапевтического лечения.

Другими показаниями к использованию препаратов фосфоновой кислоты также являются:

  • хроническое диффузное уплотнение и ломкость костной ткани с прогрессирующим нарушением кроветворения в костном мозге (мраморная болезнь);Мраморная болезнь (остеопетроз)
  • деформирующий остит (болезнь Педжета);Болезнь Педжета костей
  • костные метастазы при злокачественных опухолевых процессах (особенно с признаками гиперкальциемии и кальциноза);Как выглядят метастазы рака
  • генетические нарушения, характеризующиеся повышенной ломкостью костей в результате недостаточного синтеза коллагена (болезнь Лобштейна-Вролика).Несовершенный остеогенез (болезнь Лобштейна-Фролика)

Хорошие результаты достигаются при включении бифосфонатов в схему лечения первичного гиперпаратиреоза. Это патология паращитовидных желез, при которой происходит повышение синтеза паратгормона, принимающего участие в поддержании нормального количества кальция и фосфора в крови.

Гиперпаратиреоз

При вторичном гиперпаратиреозе, возникающем на фоне других заболеваний (например, эндокринных расстройств), использование бифосфонатов считается нецелесообразным.

Классификация

Все бисфосфонаты по своему составу и структуре делятся на две группы: азотсодержащие и неазотные. Простые бифосфонаты (неазотные) относятся к препаратам старого поколения, а лекарства, в состав которых включены азотистые соединения, – к средствам нового поколения (аминобифосфонаты).

Простые дифосфонаты

Механизм действия неазотных бифосфонатов представлен участием в клеточном обмене и уменьшением синтеза аденозинтрифосфорной кислоты, являющейся источником клеточной энергии.

Простые дифосфонаты (1 поколение)

НазваниеПод каким названием выпускается в продаже?Особенности и характеристика
Этидроновая кислота«Ксидифон»Препараты этидроновой кислоты всегда назначаются с лекарствами, содержащими соли и ионы кальция. Этидроновая кислота эффективна для лечения тяжелого остеопороза, осложненного онкологическими заболеваниями и почечнокаменной болезнью (с признаками кальциноза).
Тилудроновая кислота«Скелид»Тилудроновая кислота показана при повышенной мягкости и ломкости костей у больных старше 18 лет (данные о безопасности применения в педиатрической практике отсутствуют). Тилудронат натрия задерживает фосфаты и ионы кальция в костной ткани, что позволяет использовать его для эффективного лечения мраморной болезни и деформирующего остита.
Клодроновая кислота«Клобир», «Бонефос»Препараты, в которые входит клодроновая кислота, препятствуют развитию кальциноза и остеолиза (полного рассасывания костно-соединительной ткани без замещения другими тканями и волокнами). Максимальные результаты достигаются при использовании на начальной стадии протоковой карциномы и инвазивной любулярной карциномы (рак молочных желез) для предотвращения метастазирования.

Дифосфонаты нового поколения (содержащие азот)

Лекарства данной группы имеют высокую активность и отличаются повышенной устойчивостью к разрушающему действию остеокластов. Важным отличием препаратов 2 и 3 поколения от неазотных бифосфонатов является то, что они не подавляют аденозинтрифосфорную кислоту, отвечающую за энергетический обмен на клеточном уровне.

Современные дифосфонаты (2 и 3 поколение)

НазваниеПод каким названием выпускается в продаже?Особенности и характеристика
Ибандроновая кислота«Бонвива», «Виванат»Препараты данной фармакологической группы рекомендованы преимущественно женщинам для лечения постменопаузальной деструкции костной ткани.
Золедроновая кислота«Резокластин», «Блазтера», «Золедрэкс», «Верокласт»Обладает селективным (избирательным) действием на костные клетки. Может использоваться для лечения опухолевых заболеваний и прогрессирующего остеопороза.
Алендроновая кислота (включая комбинации с альфакальцидолом и колекальциферолом)«Стронгос», «Остерепар», «Теванат»Корректируют фосфорно-кальциевый обмен в костных структурах. Используются для лечения остеопороза на различных стадиях.

Важно! Наиболее эффективным и хорошо зарекомендовавшим себя средством для лечения остеопороза считается золедроновая кислота.

Как снизить риск образования язв и эрозий: правила приема

Дифосфонаты (бифосфонаты) обладают достаточно хорошей переносимостью при условии правильного применения.

Основной побочный эффект от лечения средствами данной группы – воспалительные процессы в различных отделах желудочно-кишечного тракта.

Чтобы снизить риск язвенных и эрозивных поражений желудка, кишечника и пищевода, при приеме бисфосфонатов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

  • принимать дифосфонаты необходимо до завтрака (на голодный желудок);Принимать дифосфонаты необходимо до завтрака
  • интервал между приемом лекарства и приемом пищи должен составлять не менее 30-40 минут;
  • запрещено принимать наклонное или горизонтальное положение, есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки или постановки капельницы;Запрещено есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки
  • пить таблетки из группы дифосфонатов можно только после принятия вертикального положения;
  • нельзя пережевывать и измельчать таблетки (а также растворять их в жидких и полужидких продуктах), так как это может стать причиной образования язв и эрозий в ротовой полости.Нельзя пережевывать и измельчать таблетки

Запивать таблетки, в состав которых входят фосфоновые кислоты, следует питьевой водой (не смешивать с компотами, соками и другими жидкостями).

Запивать таблетку можно только чистой водой

Важно! Принимать таблетки следует только в утренние часы (после пробуждения). Вечерний прием повышает риск эрозивно-язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта.

Переносимость и возможные осложнения

Риск применения бисфосфонатов для лечения остеопороза и других патологий костного каркаса связан с высокой вероятностью развития побочных эффектов и осложнений. К наиболее частым негативным последствиям на фоне проводимой терапии относятся:

  • расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (изменение стула, боли и вздутие в животе, рвота, тошнота, изжога);
  • воспалительные процессы в органах пищеварительного тракта (гастрит, дуоденит, эзофагит, колит);
  • головные боли и головокружения;
  • повышенная нервная возбудимость;
  • искажение вкусового восприятия;
  • костные, мышечные и суставные боли;
  • изменения со стороны кожного эпидермиса (включая тяжелые поражения кожного покрова);
  • частичная или полная алопеция (выпадение волос);
  • воспаление радужной, сосудистой оболочки глаза, роговицы или глазных склер;
  • нарушение фосфорно-кальциевого обмена.

Побочные эффекты бисфосфонатов

В числе тяжелых осложнений на фоне длительного применения бисфосфонатов могут быть разрыв стенок пищевода, скрытые кровотечения в различных отделах пищеварительного тракта, ангионевротические отеки и остеонекроз верхней челюсти.

– Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты — эффективные препараты нового поколения для лечения тяжелых патологий костной ткани, включая костные метастазы при онкологических заболеваниях.

Принимать их можно только по назначению врача после тщательного соотношения возможной пользы и вреда, так как подобная терапия всегда сопряжена с достаточно высокими рисками, главными из которых являются некротические поражения челюсти и эрозивно-язвенные повреждения пищеварительного тракта.

Для снижения возможных рисков необходимо строго следовать инструкции: не пить таблетки на голодный желудок и в вечернее время, а также не есть, не пить и не принимать горизонтальное положение в течение 1-2 часов после приема.

Остеопороз — крайне неприятное заболевание, при котором возрастает риск переломов костей даже при незначительных нагрузках. Заболевания больше всего подвержены женщины в постклиматическом периоде. Узнать подробно о методах лечения остеопороза у пожилых женщин можно на нашем сайте.

Источник: https://spina-expert.ru/osteoporoz/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza/

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и прочие группы препаратов при остеопорозе

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году.

Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза.

Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания.

Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями.

Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения.

При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках.

Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Справка: в XIX веке сферой применения бисфосфонатов была нефтяная, машиностроительная и текстильная промышленность, в сельском хозяйстве им отводилась роль смягчителей воды для орошения апельсиновых плантаций. Первое описание биологических характеристик БФ было опубликовано в 1968 году, но подлинный интерес к средствам этой группы возник около 20 лет назад в связи с активными поисками лекарства от остеопении.

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов.

Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства.

Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии.

Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.

5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа.

При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление.

Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат.

Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток.

Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание).

Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз.

Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Источник: https://sustavik.com/medikamenty/preparaty-bisfosfonaty-lecheniya-osteoporoza

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список названий препаратов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и прочие группы препаратов при остеопорозе

Тиминко Алена Викторовна 11 октября 2018

Заболевания суставов всегда довольно неприятны, и значительно ухудшают качество жизни человека.

Одно из них – это остеопороз.

После проведения диагностики и определения его причины врач назначает адекватные меры терапии, обычно включающие в себя медикаментозное лечение.

Для купирования симптомов и предупреждения развития остеопороза используются бисфосфонаты.

Это современные лекарственные средства, показанные для укрепления костной ткани.

Рассмотрим, что они собой представляют, и кому рекомендованы.

Механизм действия

Бисфосфонаты – обобщенное название группы медикаментов, направленных на уменьшение прогрессирования потери костной массы. Они успешно применяются с целью лечения остеопороза и подобных ему заболеваний.

Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.

Основа комплекса воздействия препаратов – это механизм ингибирования остеобластов. Последние – это молодые клетки, которые при очень активном росте могут значительно ослабить стабильность костных тканей, потому этот процесс при остеопорозе нужно тормозить.

Бисфосфонаты действуют следующим образом:

  • Участвуют в процессе образования белка и замедляют процессы распада костных тканей. Это помогает костям сохранить свою прочность, а риск переломов снижается. Также препараты обладают анестезирующим действием и борются с ростом и развитием опухолевых клеток, что позволяет применять их в онкологии.
  • Прием препаратов способствует поступлению в организм молекул кальция. Они проникают в костные ткани, накапливаются там и задерживаются.
  • Медикаменты способствуют разрушению функционирования остеокластов, рассасывают и разрушают старые костные ткани, параллельно формируя новые.
  • При развитии остеопороза остеобласты не способны нормально формировать костную ткань и начинают разрушать старую. В результаты кости слабеют, становятся тонкими и ломкими. Под действием бисфосфонатов остеокласты снижают активность и перестают расти, то благотворно влияет на течение заболевания – кости перестают истончаться и начинают восстанавливаться.

Классификация

Бисфосфонаты разделяются на две группы по химической структуре:

  • Амино-бисфосфонаты, которые содержат азот в структуре.
  • Простые бисфосфонаты, в которых нет азота.

Последняя группа веществ действует менее обширно. Эти препараты подавляют деятельность остеокластов, способствуя их разрушению и усваивая их.

Амино-бисфосфонаты действуют более обширно. Их часто используют для лечения женского остеопороза. Как правило, курс приема их достаточно длительный – 2-5 лет при переломах, а эффект может сохраняться в течение десяти лет, причем без потери препарата из костной ткани.

Структурные отличия влияют на способность препаратов блокировать процессы истощения костных тканей. Бисфосфонаты, которые содержат азот, эффективнее угнетают активность остеокластов и лучше снижают костную резорбцию, нежели медикаменты, в структуре которых отсутствует азот.

: “Прием бисфосфонатов при остеопорозе”

Показания

Показания к применению бисфосфонатов следующие:

  • остеопороз;
  • наличие метастаз в костной ткани;
  • опухоли;
  • остеогенез;
  • гиперкальцемия;
  • деформирующая остеодистрофия;
  • миеломы;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения образования костных тканей.

Применение бисфосфонатов при остеопорозе

Бисфосфонаты крайне часто назначают при остеопорозе. Но стоит учитывать, что использовать их самостоятельно, без назначения специалиста, нельзя, ни в коем случае. Как назначать, так и контролировать их применение должен врач.

Эти медикаменты всасываются желудочно-кишечным трактом плохо. Поэтому рекомендуется принимать их натощак или, как минимум, за час до приема пищи. Также нужно помнить, что они могут оказывать негативное влияние на желудок. Поэтому вы должны помочь организму усвоить их максимально быстро. После попадания таблетки внутрь не занимайте горизонтальное положение.

  • Ввиду плохого всасывания лекарство осторожно принимается с кальцием. Кальцийсодержащие препараты лучше принимать спустя 2-3 часа после употребления бисфосфонатов.
  • Первое внутривенное введение может сопровождаться негативными явлениями: тошнотой, головокружениями, лихорадкой, мышечными болями. В дальнейшем реакция будет менее сильной или будет отсутствовать вообще.
  • Такие явления временные, и симптомы в лечении не нуждаются.

Для повышения эффективности препаратов их сочетают с препаратами кальция, а также витамином D. Нужно учитывать все имеющиеся противопоказания.

: “Современные лекарства от остеопороза”

Побочные действия и противопоказания

Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:

  • тошнота и рвота;
  • боли в животе;
  • вздутие, метеоризм, изжога;
  • появление эрозий на слизистой пищеварительной системы или воспаление органов;
  • возможно развитие гастрита или язвенной болезни;
  • желудочные кровотечения;
  • сужение пищевода;
  • кишечные расстройства.

Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями.

Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости.

Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.

Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.

Список препаратов

 НазваниеОписаниеСпособ примененияЦена
Из простых бисфосфонатов могут назначаться следующие:
Тирудронат (Скелид)Назначается для лечения остеопороза, а также деформирующей остеодистрофии.Принимается раз в день (400 мл), за два часа до или спустя два часа после употребления пищи. Запивается водой либо фруктовым соком. Курс длится три месяца. Спустя полгода курс может повторяться.400-800 рублей
Этридронат (Фосфотех, Дидронел, 99mTc, Плеостат, Ксидифон)Показан при остеопорозе деформирующей дистрофии, гиперкальцециемии на фоне злокачественных опухолей, а также при наличии оксалатных камней в почках. Выпускается в инъекционных или пероральных формах. Схема лечения определяется возрастом пациента и тяжестью заболевания. Препараты могут быть показаны к применению и у детей до трех лет.Для профилактики и лечения остеопороза назначаются в дозировке5-7 кг/кг веса в течение 2-3 месяцев, лечение повторяется спустя 1-2 месяца. При снижении минеральной плотности костей и потере губчатого вещества при ревматоидном артрите курс должен составлять не меньше года с суточной нормой 5-10 мг/кг веса. Дневная дозировка разделяется на два приема. В процессе курса нужно соблюдать обогащенную кальцием диету и при необходимости принимать содержащие его препараты.400-500 рублей
Клодронат (Клобир, Синдронат, Лодронат, Бонефос)Назначается при остеопорозе, при злокачественной абсорбции костей, с целью профилактики метастаз при первичном раке груди, при спровоцированной онкологией гиперкальциемии. Выпускается в пероральных и ампулированных формах.Схема лечения в каждом конкретном случае подбирается индивидуально.1150-1500 рублей
Из более продвинутых аминобисфосфонатов часто назначаются следующие:
Золедроновая кислота (Золедронат, Зомета, Акласта)Оказывает селективное воздействие на костные ткани, ингибирует функционирование остеокластов, потому успешно применяется в лечении остеопороза. Препарат способствует подавлению резорбции костного вещества и при этом не оказывает неблагоприятного влияния на костную ткань. Назначается в виде медленных внутривенных инфузий.Схема лечения определяется тяжестью заболевания, но для максимального терапевтического эффекта от первой дозы вторая система должна ставиться только через неделю.Около 500 рублей
Ибандронат (Бонвива, Бондронат)Назначается для лечения и профилактики остеопороза, в частности, при менопаузе, для профилактики переломов, при избытке кальция ввиду онкологии, метастазах в костные ткани.Пероральные формы принимают за час до приема пищи, жидкости кроме воды и других медикаментов. В течение часа после приема необходимо находиться в вертикальном положении. Принимать на ночь не разрешено. Инъекции делаются только в стационарных условиях.От 1000 до 4500 рублей
Алендроновая кислота (Остерепар, Фосамакс, Фороза, Осталон, Стронгос, Аленталь)Негормональный ингибитор резорбции костей, способствует нормализации обменных веществ в костных тканях, активизирует остеогенез, помогает контролировать равновесие между разрушением и восстановлением, стимулирует синтез костных тканей нормальной структуры. Назначается при синильном и постклиматерическом остеопорозе с целью профилактики переломов, при злокачественной гиперкальцемии, болезни Педжета.300-1000 рублей
Ризедронат (Актонель, Ризартева, Ризендрос)Используется в терапии остеопороза и деформирующего остеита. Продается в виде таблеток.800-2500 рублей

Отзывы о применении

Если прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что они в основном положительные – эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.

Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.

Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.

Заключение

Бисфосфонаты – неотъемлемая составляющая медикаментозного лечения остеопороза. Если применять их правильно, вы получите только пользу.

Подводя итоги, выделим следующие ключевые моменты:

  • Бисфосфонаты эффективно помогают уменьшить прогрессирование потерь костных тканей при таких заболеваниях, как остеопороз и подобные.
  • Они делятся на простые, в составе которых отсутствует азот, и амино-бисфосфонаты, включающие его в формулу и обладающие более обширным действием.
  • Препараты могут использоваться только с назначения врача. Нужно учитывать, что они имеют ряд противопоказаний и побочных действий.

Источник: https://SpinaTitana.com/pozvonochnik/drugie-zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty-ot-osteoporoza.html

Бисфосфонаты при остеопорозе: названия лучших препаратов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и прочие группы препаратов при остеопорозе

Костная ткань содержит три типа клеток: остеоциты, остеобласты и остеокласты. Клетки-остеокласты осуществляют резорбцию (разрушение) старых или отмерших клеток. Остеобласты являются молодыми клетками ткани кости, синтезирующие межклеточное вещество. Постепенно межклеточное вещество полностью «замуровывает» остеобласты и они становятся остеоцитами.

Остеопороз вносит дисбаланс между работой остеокластов и остеобластов. Процессы резорбции начинают превосходить процессы синтеза новой костной ткани. Постепенно процесс ускоряется, кости становятся хрупкими, легко ломаются.

«С чем сочетаются и не сочетаются бисфосфонаты»

В этом видео эксперт расскажет, как правильно принимать бисфосфонаты.

Особенности действия

Группа медицинских препаратов получила такое название благодаря тому, что в их молекулярной формуле содержатся два фосфоната – органические соединения, которые насыщены фосфором.

Молекулы фосфонатов связываются с ионами кальция и как «проводники» несут их в костные ткани, накапливаясь в них.

Таким образом, бифосфонаты препятствуют повышению уровня кальция в крови и способствуют его накоплению в костях позвоночника и другой костной ткани, подверженной патологическому процессу.

Еще одним клиническим эффектом этой группы препаратов является подавление процессов резорбции кости остеокластами. Препараты могут влиять непосредственно на остеокласты, подавляя их рост и действие, или опосредованно – связываться с гидроксиапатитом.

Несмотря на положительное воздействие на кости, эта группа препаратов имеет и отрицательное влияние на организм. Список побочных действий препаратов представлен следующими:

  • токсическое поражение почек, так как препараты выводятся через мочеиспускательную систему;
  • редко приводят к проблемам со зрением;
  • возможны приступы тахикардии, аритмии;
  • раздражают слизистую ЖКТ, при длительном использовании нередко вызывают тошноту, рвоту, понос, запор;
  • наблюдается потеря аппетита, привкус кислоты во рту;
  • аллергические реакции в виде сыпи, покраснение кожных покровов, зуд.

Классификация и виды

Все лекарства данной группы делятся на два вида:

  • простые (не содержащие азот);
  • аминобисфосфонаты (содержащие азот).

Беззотистые

Наиболее распространенными препаратами данной группы являются:

  1. «Этидронат». Препарат, нашедший свое применение при остеопорозе костей, сопровождающий онкологические заболевания. Также широко применяется при болезни Педжета (вариант онкологии молочной железы). Лекарство назначают в комплексе с витамином D и препаратами кальция.
  2. «Клодронат». Препятствует остеолизу и способствует снижению уровня кальция в крови. Также применяется для предотвращения метастазирования в кости первичного рака груди у женщин. Обращаем внимание, что данный препарат нельзя запивать любыми жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (минеральная вода, молоко).
  3. «Тилудронат». Способствует укреплению и минерализации костей за счет накопления фосфора и кальция в костях. Препарат противопоказан детям. Назначается при низкой минерализации костей, болезни Педжета.

Азотсодержащие

Среди данной группы наиболее известны следующие препараты:

  1. «Алендронат натрия». Является негормональным средством, препятствующим резорбции костной ткани, а также активизирует рост остеобластов, нормализует обмен веществ в кости. Рекомендован при остеопорозе у женщин в постклимактерическом периоде, при патологической хрупкости костей, для предотвращения метастазирования в костную ткань, а также при гиперкальциемии.
  2. «Золедронат». Препарат обладает избирательной активностью в отношении костной ткани, так как имеет схожее строение. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на обмен минералов в кости. Назначается при прогрессирующем остеопорозе.
  3. «Ибандронат». Также снижает активность остеокластов. Применяется для лечения и профилактики остеопороза костей, в постменопаузе у женщин, при метастазировании опухоли в костную ткань и связанную с этим гиперкальциемию.

Противопоказания

Принимать бисфосфонаты разрешается только по рекомендации врача. Группа данных препаратов способна привести к весьма неприятным последствиям и имеет довольно серьезные побочные действия, поэтому применять эти лекарства в качестве терапии и профилактики самостоятельно категорически запрещено.

Препараты противопоказаны:

  • при беременности;
  • при грудном вскармливании;
  • при нарушении функций мочевыделительной системы;
  • при аллергических реакциях на препараты;
  • при индивидуальной непереносимости.

Есть вопросы и нужны ответы?
Задать вопрос специалисту

Источник: https://SustavBol.ru/osteoporoz/bisfosfonaty-2094/

ОкругМедика
Добавить комментарий